Современные лекарства, выпускающиеся в твердой форме, могут быть эффективнее, если производители увеличат их растворимость. Международная команда исследователей проверила, могут ли сверхкритические технологии, используемые в фармацевтике, повлиять на свойства слаборастворимых лекарств, и продемонстрировала способы создания средств наномедицины в производственных масштабах. Исследование опубликовано в высокорейтинговом журнале «Nature Scientific Reports» (Q1).
В фармацевтической индустрии около 70% производятся в твердой форме или в форме суспензии. Главная их проблема — низкая растворимость: больше 60% этих лекарств недостаточно растворяются в воде, в результате для достижения положительного терапевтического эффекта необходимо принимать высокие дозы препаратов. Однако в таких количествах лекарства могут вызвать сильные побочные эффекты. Например, нестероидные противовоспалительные препараты повышают риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Методом решения проблемы может стать наномедицина. Лекарства наноразмера демонстрируют высокую эффективность, для позитивного влияния на организм достаточно малых доз, поэтому побочные эффекты минимизируются.
В последнем исследовании, проведенном учеными из Ирландии, Вьетнама, Ирана и России, внимание обратили на «Толметин» — лекарство для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, ювениального ревматоидного артрита. На его примере ученые изучили эффективность сверхкритических технологий, используемых в фармацевтике. Они изучили поведение «Толметина» в сверхкритических растворителях и влияние на растворимость лекарства давления и температуры. Для моделирования и прогнозирования значений растворимости использовали теоретические модели.
«Если лекарство плохо растворяется в воде, его можно подвергнуть процессу микронизации для уменьшения размера до величины ниже 10 микрон. Уменьшение размера частиц может существенно повысить биодоступность лекарственного средства для плохо растворимых веществ. Значения растворимости варьируются в зависимости от разных показателей температуры и давления. В последних исследованиях мы представили несколько полуэмпирических корреляций для «Толметина», которые могут использоваться для разработки наномедицинских препаратов в промышленных масштабах, а также для прогнозирования характеристик препарата при широком спектре операций», — рассказал старший научный сотрудник лаборатории компьютерного моделирования лекарственных средств Южно-Уральского государственного университета Саид Ширазиан.
Сверхкритические технологии помогают повысить растворимость лекарств, поэтому результаты исследования будут полезны для использования в фармацевтической сфере. Более того, в таком случае при производстве эффективных лекарств будут использоваться «зеленые» технологии, ведь использованный при проведении исследования сверхкритический растворитель диоксид карбона абсолютно безопасен для окружающей среды.
Ученые планируют развивать направление исследования, в будущем обратив внимание на внедрение инструментов аналитической технологии PAT (Process Analytical Technology), применяющейся для процессов фармацевтического производства. Они помогут контролировать процесс повышения растворимости лекарств онлайн.
Южно-Уральский государственный университет (участник проекта «5−100») — это университет цифровых трансформаций, где ведутся инновационные исследования по большинству приоритетных направлений развития науки и техники. В соответствии со стратегией научно-технологического развития РФ университет сфокусирован на развитии крупных научных междисциплинарных проектов в области цифровой индустрии, материаловедения и экологии. В рамках данных направлений исследуются объекты металлургии, машиностроения, энергетики, ЖКХ, безопасного пространства городской инфраструктуры и комфорта человека.
Фуллерены научились полностью растворять в воде
Учёные из Центра энергетических наук и технологий московского Сколтеха и Института проблем химической физики РАН совместно с коллегами из Католического университета Лёвена (Бельгия) научились в одну стадию получать растворимые в воде соединения фуллеренов.
Фуллерены С60 и С70 являются необычной молекулярной формой углерода. В зависимости от числа атомов в молекуле фуллерены по форме напоминают футбольный мяч (С60) или мяч для регби (С70). Соединения на основе фуллеренов на протяжении долгого времени считаются перспективной основой для создания новых медицинских препаратов в связи с их выраженной противовирусной, антибактериальной, противоопухолевой и антиоксидантной активностью.
Однако фуллерены абсолютно нерастворимы в воде, что препятствует их использованию в медицине. Существующие на сегодняшний день классические методы синтеза растворимых в воде соединений непосредственно из фуллеренов позволяют получать их лишь с небольшим выходом (обычно до 10%) в несколько сложных синтетических стадий. Эти методы неприменимы для промышленного синтеза водорастворимых соединений фуллеренов, что крайне затрудняет создание на их основе лекарственных препаратов.
Учёные предложили эффективный одностадийный метод получения стабильных водорастворимых производных фуллеренов, обладающих высокой активностью против вируса иммунодефицита человека. Разработанный метод позволяет получать эти соединения с близким к 100% выходом без длительной и трудоемкой хроматографической очистки, что открывает новые возможности для синтеза производных фуллеренов в любых масштабах, требуемых для фармацевтической промышленности.
Исследователи надеются, что этот простой и одностадийный метод синтеза водорастворимых соединений фуллеренов позволит решить проблему их использования в медицине и ещё на шаг приблизит учёных к созданию эффективных противовирусных препаратов. Полученные в рамках работы результаты открывают новые возможности для направленного дизайна водорастворимых производных фуллеренов с заданным набором свойств, что в перспективе позволит вывести на рынок лекарственные препараты нового поколения.
От курения избавит вакцина
Американские специалисты заявили об очередном шаге на пути к созданию эффективной методики, позволяющей бросить курить легко, передает platon.asia
Группа учёных ведёт свою работу ещё с 2018 года. Тесты проводились пока только на подготовленных заранее крысах. Грызунам вводили фермент NicA2, который заметно снижал компульсивное потреблении ими никотина.
Учёные утверждают, что тот же подход будет эффективен и для людей, поскольку позволяет избавиться от пагубного пристрастия без абстинентного синдрома.
По данным Всемирной организации здравоохранения, всего в мире курят около 1,3 млрд человек. В Европе курит порядка 40% мужчин и 18,2% женщин.
В Сибири разработали имплантат для тазобедренного сустава. Его установка не требует диагностики!
Сотрудники Научно-исследовательского института травматологии и ортопедии (НИИТО) им. Я. Л. Цивьяна разработали титановый имплантат для замещения дефекта вертлужной впадины — части тазобедренного сустава, одного из самых легкотравмируемых суставов человека. Об этом пишет ТАСС со ссылкой на одного из разработчиков аппарата.
Особенность разработки индивидуальных имплантатов подобного типа в том, что они требует от ортопедов длительной предварительной работы по обследованию пациента и созданию 3D-модели будущего протеза. При этом во время экстренных ситуаций у хирургов нет времени проводить длительную диагностику и разрабатывать индивидуальный протез.
Для решения этой проблемы российские врачи разработали стандартную модель имплантата, установка которого не требует проведения длительной диагностики — это позволит качественно обслуживать пациентов с экстренными случаями.
«Мы его печатаем на 3D-принтере. Само устройство выглядит достаточно стандартно, но в нем есть отверстия, которые расположены особым образом — с учетом нормальной анатомии пациента. То есть, с одной стороны, у нас получается стандартное устройство, его легко напечатать и недорого, а с другой стороны, он индивидуальный, потому что мы винты проводим в тех зонах, где нам необходимо, где наиболее плотная костная ткань».
Один из разработчиков проекта Вячеслав Базлов.
Титановый имплантат имеет несколько модификаций, которую можно выбирать в зависимости от размера замещаемого дефекта кости. При этом такой тип имплантата также намного дешевле аналогов, отмечают разработчики.
