Российские ученые вместе с коллегами из Бельгии получили вещество — прототип персонализированного лекарства против аутоиммунных заболеваний и рака. Результаты исследования опубликованы в журнале Frontiers in Pharmacology, передает РИА Новости.

За основу был взят яд пестрого скорпиона Mesobuthus eupeus, способный блокировать калиевые каналы — "ворота" для ионов калия в клеточной мембране. Эти жизненно важные для любой клетки элементы участвуют во многих клеточных процессах, таких как проведение нервных импульсов, деление клеток и их взаимодействие друг с другом, а также — в иммунном ответе.

Активность калиевых каналов можно остановить специальными веществами, или блокирующими лигандами, из-за чего клетки теряют свои функции или работают неправильно. Этим пользуются ядовитые организмы, чтобы защитить себя или обездвижить добычу, однако, их яды можно использовать и как основу для создания лекарства.

В различных тканях организма встречаются разные виды — изоформы — калиевых каналов, которые помогают клетке правильно функционировать. Ученые из Института биоорганической химии имени М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова (ИБХ) РАН и Университета Левена в Бельгии изучили блокаторы особой изоформы калиевого канала (Kv1.3), которая участвует в аутоиммунных процессах, а также необходима для роста злокачественных опухолей.

Созданное на его основе лекарство может предотвратить атаку иммунных клеток на здоровые клетки человека или замедлить распространение и рост опухолей. Работа выполнена при поддержке гранта Президентской программы исследовательских проектов Российского научного фонда (РНФ).

В качестве "молекулярного каркаса" для создания специфичного блокатора был выбран один из компонентов яда скорпиона, молекула которого представляет собой свернутую цепочку из нескольких аминокислот, или полипептид, способный закупоривать калиевые каналы как пробка.

Сначала авторы моделировали взаимодействие блокатора с каналами на компьютере. Оказалось, что в молекуле полипептида можно заменить некоторые аминокислоты, чтобы блокатор потерял способность связываться с другими изоформами калиевых каналов, за исключением выбранного Kv1.3.

Далее ученые получили измененный полипептид в системе синтеза на основе кишечной палочки и изучили его способность блокировать калиевый ток через мембрану. Как и предсказывало компьютерное моделирование, новое производное показало стократное увеличение специфичности к Kv1.3 по сравнению с природным аналогом.

"Мы разработали новый подход дизайна полипептидных лигандов на основе компьютерных расчетов. В статье мы проводим такой дизайн и "превращаем" молекулу, которая изначально действовала лучше на Kv1.1, в Kv1.3-селективный лиганд", — приводятся в пресс-релизе слова руководителя проекта по гранту РНФ Алексея Кузьменкова, научного сотрудника лаборатории молекулярных инструментов для нейробиологии ИБХ РАН.

С помощью метода молекулярного дизайна авторы искусственно изменили специфичность компонента яда скорпиона так, что он стал блокировать только калиевые каналы, отвечающие за развитие аутоиммунных заболеваний и рака.

"Наша глобальная цель — понять, как устроены участки взаимодействия пептидных лигандов и калиевых каналов. Это поможет найти ключ к созданию препаратов нового поколения для персонализированной медицины", — поясняет Алексей Кузьменков.

Врачи назвали эффективные препараты для снижения риска инфаркта и инсульта

«Медики рассказали о появлении новых препаратов, эффективно снижающих уровень холестерина. По словам врачей, это препараты эволокумаб и алирокумаб. С их помощью удаётся добиться хорошего снижения холестерина у 70% больных, и тем самым — многократно снизить риск инфарктов и инсультов.

Кардиолог, кандидат медицинских наук Ярослав Ашихмин рассказал, что упомянутые препараты вводятся больным подкожно раз в две недели. Кроме того, врач обратил внимание, что эти лекарства достаточно безопасны. «Это так называемые таргетные препараты: они нацелены на конкретную мишень – особый фермент, играющий важную роль в обмене холестерина (у него сложное и длинное название, сокращённо его обозначают как PCSK9)», — приводят «Аргументы и факты» слова Ашимхина, который также добавил, что это не синтетические лекарства, а моноклональные человеческие антитела. Они аналогичны тем веществам, которые производит иммунная система организма. Они связываются с ферментом PCSK9, блокируя его действие.

Ранее «Профиль» сообщал, что врачи из Германии назвали неожиданные симптомы скорого инфаркта.Специалисты обратили внимание, что боли в икрах при ходьбе является симптомом облитерирующего эндартериита, или «болезни витрины». В последнем случае речь идёт о том, когда человек, вынужденный часто останавливаться на улице, делает вид, что рассматривает выставленные в витринах товары. По словам медиков, тревожным сигналом может быть и боль вокруг пальцев в положении лежа, которая проходит, когда человек встаёт.

Ученые разработали препарат для защиты устриц от смертельной болезни

Томские ученые совместно с коллегами из Новосибирска и Мексики разработали препарат, который защитит моллюсков от смертельно опасных паразитов. Результаты исследования опубликованы в Journal of Invertebrate Pathology.

Отмечается, что ученые разработали препараты на основе наночастиц серебра с высокой бактерицидной, противовирусной и противогрибковой активностью. Они помогают при заболевании моллюсков паразитом Perkinsus marinus.

Рост заболевших моллюсков замедляется, а их мантия сморщивается и отрывается от раковины, что приводит к гибели устриц. Препараты с наночастицами серебра позволяют эффективно бороться с этим паразитом. Открытие позволит минимизировать ущерб устричных ферм, говорится в исследовании.

Как сообщало ИА REGNUM, ранее специалисты ростовского филиала Всероссийского научно-исследовательского института рыбного хозяйства и океанографии приступили к разработке системы контроля здоровья черноморских мидий и устриц.

Создание действенной системы выявления заболеваний моллюсков, разработка диагностических нормативов и рекомендаций для марикультурных хозяйств, над которыми работают ученые Азово-Черноморского филиала ВНИРО, является важной задачей рыбохозяйственной науки на юге России, заявили в институте.